Tá mulch dubh (Morus nigra Linn.) ar cheann de na plandaí míochaine tábhachtacha den ghéineas Moraceae Morus, a dháiltear go príomha i Xinjiang. Is féidir torthaí mulch dubh a úsáid go míochaine agus inite. Tá mulberry dubh beagán fuar sa nádúr, milis agus searbh i blas, téann sé isteach san ae, na duáin, agus na fadlínte croí, agus is toradh maith é chun an intinn a chothú, a chothú agus a neartú. Tá feidhmeanna aige sreabhán coirp a chur chun cinn agus tart a mhúchadh, an intestines a thaisiú, fuil a chothú agus ceann a chothú. Féadann tomhaltas rialta mulch dubh feabhas a chur ar radharc na súl agus faoiseamh a dhéanamh ar na hairíonna a bhaineann le tuirse súl agus triomacht. Tá mulch dubh saibhir i substaintí gníomhacha éagsúla, lena n-áirítear flavonoids, alcaloidí, polyphenols, agus benzofurans. Tá sé léirithe ag staidéir chógaseolaíochta nua-aimseartha go bhfuil éifeachtaí frith-meall, frithocsaídeacha, frith-athlastacha, frithvíreasacha, antihypertensive agus hypoglycemic ag mulberry dubh.
Is féidir le hathchlárú meitibileach fás agus iomadú cealla ailse a chur chun cinn. Tá ról ríthábhachtach ag meitibileacht serine i tumorigenesis, agus luasghéaraíonn gníomhaíocht mhéadaithe sintéise serine homeostasis redox, iompar aimínaigéad, agus sintéis nucleotide, ag soláthar cealla ailse le méid mór fuinnimh agus meitibilítí idirmheánacha. Is é 3-fosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) an chéad einsím teorannaithe ráta do shintéis de novo de serine, agus catalaíonn sé sintéis fosfahidroxypyruvate (3-PPyr) ó 3-phosphoglycerate ({{4}) }PG). Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil PHGDH in iúl go mór i réimse siadaí daonna, mar shampla melanoma, ailse pancreatach, ailse cheirbheacsach, agus ailse chíche triple-diúltach. Laghdaíonn cosc ar PHGDH sintéis serine agus cuireann sé bac ar iomadú cille meall, imirce agus ionradh. Mar sin, d’fhéadfadh coscairí PHGDH feidhmiú mar straitéis éifeachtach chun ailse a chóireáil.
Sa pháipéar seo, rinneadh staidéar ar thorthaí mulch dubh, agus scoiteadh 20 comhdhúile, lena n-áirítear dhá chomhdhúil nua, moranigrineA agus morusamine. Ina measc, is comhdhúil annamh é MoranigrineA le haonaid struchtúracha pirróil aildéid agus 2-arylbenzofuran, agus tuairimíonn na húdair a cosán bithsintéiseach. Rinne an t-alt measúnú ar éifeacht coisctheach na gcomhdhúile scoite go léir ar PHGDH, agus fuarthas amach go raibh éifeacht coisctheach suntasach ag caiféin meitile ar PHGDH. Léiríodh le hanailís cinéiteach ar chosc ar einsímí go raibh caiféin meitile ina choscóir neamhiomaíoch i gcoibhneas leis an tsubstráit 3-PG agus go raibh sé coiscthe ar bhealach a bhraitheann ar thiúchan. Dhearbhaigh anailís MST freisin idirghníomhú díreach caiféin meitile le PHGDH.
Ina theannta sin, léirigh docadh móilíneach go gceanglaíonn caiféin meitile le póca allosteric PHGDH seachas a shuíomh gníomhach, atá ag teacht leis na sonraí ar chinéitic einsímeach. Léirigh turgnaimh cille gur féidir le caiféin meitile bac a chur go sonrach ar iomadú cealla HeLa; fuair na húdair amach freisin gur féidir le caiféin meitile apoptosis cealla HeLa a chur chun cinn agus an timthriall cille a ghabháil. Chruthaigh turgnaimh CETSA agus siRNA freisin go ndíríonn caiféin meitile go díreach ar PHGDH. Ag an am céanna, tá éifeacht coisctheach soiléir ag caiféin meitile ar fhás siadaí i múnla luiche xenograft cealla HeLa le tocsaineacht íseal. Léiríonn na torthaí thuas gur féidir caiféin meitile a úsáid mar inhibitor PHGDH nádúrtha, ag soláthar cumaisc tosaigh le haghaidh taighde ar dhrugaí antitumor atá dírithe ar PHGDH, agus is féidir Mnigra a úsáid mar bhia feidhmiúil chun ailse a chosc agus a chóireáil aidiúvach.
